Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл эналаприлат 1.25 мг. Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Эналаприлат, входящий в состав продукта Энап Р, является метаболитом эналаприла. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не дает воздействия на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Терапевтический эффект в последствии в/в введения наступает через 5-15 мин, максимума достигает через 1-4 ч, сберегается в пределах 6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Эналаприлат плохо абсорбируется в последствии приема внутрь и практически неактивен, поэтому его вводят только в/в. Cmax в последствии в/в введения достигается через 15 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. Циркулирует в крови в неизмененном виде. Плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде, более 90% - с мочой. Клиренс эналаприлата при гемодиализе - 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови в последствии 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.
Показания
Источник: medprep.info